In un recente documento di prestampa bioRXiv , studiosi provenienti da Germania, Danimarca e Hong Kong riportano l’efficacia in vitro degli estratti della pianta di Artemisia annua, ma anche di artemisinina, artesunato e derivati ​​dell’artemetere contro la sindrome respiratoria acuta grave Coronavirus (SARS-CoV-2).

La pandemia causata dal SARS-CoV-2 ha causato oltre un milione di morti in tutto il mondo a causa della malattia da Coronavirus (COVID-19). Questa malattia respiratoria e sistemica è molto contagiosa e, in molti casi, pericolosa per la vita.

E mentre attendiamo con impazienza un vaccino efficace, c’è un urgente bisogno di scoprire antivirali efficaci contro il SARS-CoV-2. Uno degli approcci più efficaci che sono stati utilizzati sin dall’inizio è stato quello di riutilizzare farmaci già autorizzati per altre malattie.

Estratti e composti bioattivi purificati della pianta Artemisia annua (in particolare artemisinina, artesunato e artemetere) si trovano in varie terapie combinate utilizzate per trattare con successo la malaria, poiché sono noti per ridurre rapidamente il carico parassitario negli individui infetti.

A causa del loro eccellente profilo di sicurezza con rari effetti collaterali, basso costo e disponibilità alla distribuzione, i farmaci a base di artemisinina potrebbero effettivamente essere dei candidati interessanti per il trattamento del COVID-19.

Di conseguenza, un gruppo di ricerca multinazionale guidato dal dott.Kerry Gilmore del Max Planck Institute for Colloids and Interfaces di Potsdam, in Germania, si è proposto di determinare se gli estratti di Artemisia annua , così come l’artemisinina pura, l’artesunato e l’artemetere abbiano una certa attività contro la SARS- CoV-2 in condizioni di laboratorio.

Valutazione di estratti e composti sintetici

All’inizio dello studio, diversi estratti di Artemisia annua , ma anche artemisinina, sono stati sottoposti a screening per l’attività antivirale impiegando un test di riduzione della placca in un ambiente di pretrattamento. A tal fine è stato utilizzato un ceppo tedesco di SARS-CoV-2 di Monaco.

Sulla base di questi risultati, i ricercatori hanno selezionato tre estratti: artemisinina sintetica pura, artesunato e artemetere da studiare in dettaglio. Le curve concentrazione-risposta sono state stabilite per estratti e composti per il pretrattamento e le impostazioni di trattamento utilizzando un ceppo SARS-CoV-2 danese di Copenhagen.

I saggi antivirali ad alto rendimento hanno consentito di testare le concentrazioni di farmaco in più repliche, che hanno prodotto valori EC50 accurati (ovvero, la concentrazione di un composto che fornisce una risposta semi-massima).

Infine, la linea di cellule umane di carcinoma derivato da epatociti Huh7.5 è stata utilizzata per confermare l’EC50 determinato nelle cellule Vero E6 (queste ultime sono cellule epiteliali renali estratte da una scimmia verde africana).

In breve, dopo il periodo di incubazione, le cellule infette sono state visualizzate mediante immunocolorazione per la glicoproteina spike SARS-CoV-2 (a temperatura ambiente) e contate automaticamente. Anche la vitalità cellulare è stata monitorata in dettaglio.

Risultati dei test di pretrattamento e trattamento

Questo studio ha rivelato che il pretrattamento e il trattamento con estratti, artemisinina e artesunato hanno inibito l’infezione da SARS-CoV-2 delle cellule Vero E6. Più specificamente, l’artesunato (con EC50 di 7 µg / mL) era più potente degli estratti vegetali testati (128-260 µg / mL), artemisinina (151 µg / mL) o artemetere (più di 179 µg / mL) nel trattamento mentre i valori di EC50 nei saggi di pretrattamento erano generalmente leggermente più alti.

Inoltre, l’indice di selettività (che viene calcolato sulla base del trattamento e dei test di vitalità cellulare) era più alto per l’artemisinina e più o meno uguale per gli estratti, l’artesunato e l’artemetere. Va notato che i risultati ottenuti nelle cellule umane di epatoma Huh7.5 erano simili a quelli della linea cellulare Vero E6.

I ricercatori sottolineano inoltre che gli estratti utilizzati in questo studio sono stati preparati da piante coltivate in condizioni standardizzate e ottimizzate, seguendo una procedura in cui le concentrazioni del materiale estratto sono riproducibili.

Sarà clinicamente utile?

“Nel nostro studio, confermiamo l’efficacia del trattamento a base di artemisinina per due ceppi europei di SARS-CoV-2 provenienti da Germania e Danimarca, che sono più strettamente correlati alla maggior parte dei ceppi di SARS-CoV-2 circolanti in tutto il mondo rispetto al ceppo di Wuhan” , evidenziano gli autori dello studio in questo documento bioRxiv.

Tuttavia, se traduciamo questi risultati in condizioni cliniche, solo artesunato ha mostrato valori di EC50 nell’intervallo di concentrazioni plasmatiche e tissutali clinicamente ottenibili tra gli estratti testati e i composti puri.

Pertanto, sono sicuramente necessari ulteriori studi per valutare adeguatamente l’utilità di questi composti come potenziale opzione di trattamento del COVID-19. Allo stesso modo, qualsiasi raccomandazione per l’assunzione di estratto di artemisia annua dovrebbe attendere la convalida del concetto in studi clinici controllati.

*Avviso importante

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